Ацетилсалициловата киселина, активната съставка в аспирина, е синтезирана за първи път в чиста и стабилна форма преди 129 години. Милиони хора по света все още разчитат на лекарството за облекчаване на болка. Аспиринът е фаворит и на Световната здравна организация и е пътувал дори до Луната.
На 10 август 1897 г. д-р Феликс Хофман открива идеалната формула за ацетилсалицилова киселина. Той е назначен на 1 април 1894 г. в химико-научната лаборатория на „Байер“, в която работят 40 химици. Пет години по-късно вече е ръководител на търговско-фармацевтичния отдел и работи там до пенсионирането си на 1 януари 1929 г. В лабораторията на Байер във Вупертал-Елберфелд в Германия младият химик успява да създаде новото вещество от салицилова киселина, широко използвана по това време. В изследователския отдел той работи върху разработването на нови лекарства.
За целта използва формалдехид-алкохолни адукти (ацетали), както и алкалоиди, салицилова киселина, гваякол и танинови производни. Няколко седмици преди аспирина той синтезира друга активна съставка - диацетилморфин от морфин и оцетен анхидрид, която „Байер“ регистрира като Heroin.
След него прави опитите със салицилова киселина и оцетен анхидрид, а след фармацевтичните тестове новото вещество е регистрирано с наименованието Aspirin и се предлага на пазара по целия свят. „А“ означава ацетил, а „спирин“ идва от Spirea, родовото име на храстите, които са алтернативен източник на салицилова киселина.
Салициловата киселина е естествено лекарство, извличано от различни растения и отдавна била известна като средство за облекчаването на болка и треска. Легендата разказва, че собственият баща на Хофман бил лекуван със салицилова киселина от ревматоиден артрит, но подобно на много други пациенти страдал от тежките странични ефекти на това средство.
С намерението да помогне на баща си Хофман се опитва да използва оцетна киселина, за да подобри поносимостта на салициловата. Пробва много различни синтетични процеси, докато най-накрая създава устойчивата на дълго съхранение ацетилсалицилова киселина. В онзи момент той не би могъл да предвиди значението на това свое откритие, което ще се окаже крайъгълен камък в медицината.
Младият Хофман изобщо не си представя, че това вещество ще се превърне в най-разпространената активна съставка за терапевтична употреба през 20-и век. А не е и помислял, че то ще продължи да бъде все още толкова важно и в следващия век и дори ще се откриват нови негови ефекти и области на приложение.
Аспиринът се оказва изненадващо универсален: дразни стомаха по-малко от използваните преди това лекарства, има болкоуспокояващ ефект и се отличава със своите температуропонижаващи и противовъзпалителни свойства, като е ефективен и за превенция на сърдечносъдови заболявания при подходящи рискови пациенти. Така несъмнено се превръща в таблетката на века. Неговото създаване моментално променя света на медицината и оттогава той е безценен съюзник в борбата срещу болката и в терапиите за нейното облекчаване за милиони пациенти по целия свят.
Пробивът на Хофман е вписан в регистъра на търговските марки на Императорското патентно ведомство в Берлин и получава патент и в САЩ. По време на Първата световна война обаче търговската марка е конфискувана и обявена за обществена собственост в много страни, на които Германия е противник. По-късно „Байер“ частично изкупува обратно тези загубени търговски марки, процес, който продължава и през 90-те години на миналия век.
През 1969 г. аспиринът достига и до Луната
Той е включен в списъка на важните за астронавтите продукти в капсулата „Аполо 11“. Ацетилсалициловата киселина има дълга история като обезболяващо средство. Салицинът, който се превръща в салицилова киселина в организма, се намира в кората на върбата. Терапевтичните му ефекти са известни от древни времена. Прародителят на всички лекари, Хипократ, го описва около 400 г. пр.н.е. като лекарство за треска и болка, а германските и келтските народи са приготвяли отвара от кората на върбата като лекарство.
И днес аспиринът държи първенството сред продуктите, които се продават без рецепта, според последното проучване на потребителските нагласи. В САЩ над 60% от анкетираните казват, че вкъщи постоянно поддържат медикамента в наличност, а в Европа 79% го имат в домашната си аптечка. Доказаната му роля в управлението на болката и ниските дози за профилактика на сърдечносъдови заболявания продължават да го правят наистина глобално лекарство и сега - както в развитите страни, така и в останалия свят. Никое друго вещество не е имало толкова завладяваща история – бурно развитие, което все още не е приключило
И един също любопитен факт - механизмът му на действие е изяснен едва през 1971 г., когато Джон Робърт Вейн открива, че той инхибира биосинтеза на простагландини, за което по-късно през 1982 г. получава Нобелова награда за медицина. Днес ацетилсалициловата киселина е включена три пъти в списъка с основни лекарства на Световната здравна организация: като неопиоиден аналгетик за лека болка и треска, като лечение за остри мигренозни пристъпи и като антитромбоцитно средство за предотвратяване на инсулт и инфаркт.
По ирония на съдбата Феликс Хофман създава две коренно противоположни по своето въздействие вещества, и то много скоро едно след друго. Хероинът е едно от най-вредните и незаконни вещества, докато аспиринът е изключително полезно лекарство с много приложения.
Преди да бъде приложен върху пациенти в болница, Хофман тества продукта за токсичност върху себе си, след това - върху животни и накрая и върху хора. Химикът, автор на двете открития, води изключително самотен живот. Никога не се жени, няма официална информация да е имал интимни приятелки и няма деца. През по-голямата част от живота си остава встрани от общественото внимание. Последните си години прекарва в Швейцария. Умира в уединение на 8 февруари 1946 г.
Карина ХРИСТОВА
